Histamin adalah zat yang dilepaskan oleh sistem kekebalan tubuh dari sel yang disebut sel mast. Ini terjadi sebagai respons terhadap cedera atau alergi. Reseptor histamin adalah protein pada sel yang ditemukan di otak, pembuluh darah, paru-paru, kulit, dan perut yang berikatan dengan histamin untuk menghasilkan respons peradangan. Gejala respon inflamasi adalah mata merah dan berair, pembengkakan pada tubuh, gatal, ruam atau bengkak dan kulit terbakar, sakit perut, hidung tersumbat dan pilek, disertai bersin, batuk, dan sesak napas. Blocker histamin, atau antihistamin, adalah obat yang mencegah pengikatan histamin pada reseptornya di dalam tubuh, dan dengan demikian menghambat atau mengurangi gejala-gejala ini. Tiga jenis reseptor histamin dipengaruhi oleh obat-obat ini yang disebut reseptor H1-, H2-, dan H3. Sementara reseptor H1 lebih luas di dalam tubuh, reseptor H2 banyak ditemukan di lambung dan reseptor H3 ada di otak. H1-blocker mencegah atau mengurangi reaksi alergi yang parah, pilek yang disebabkan alergi yang disebut rhinitis alergi, hidung tersumbat, dan ruam. H2-blocker menurunkan kondisi yang berhubungan dengan mulas seperti acid reflux yang disebut gastroesophageal reflux disease atau GERD, di mana asam atau makanan memuntahkan kembali dari lambung ke tenggorokan, dan bisul peptik, yang luka di lapisan perut akibat sekresi asam lambung yang berlebihan. H3-blocker masih dipelajari dalam kondisi yang melibatkan otak dan tidur. (lihat referensi 5, 7 dan 9).
Blocker reseptor Histamin H1 generasi pertama
Untuk mengurangi gejala alergi, H1-blocker generasi pertama dikembangkan, dimulai dengan obat diphenhydramine (Benadryl). Obat lain di kelas ini termasuk klorpheneramine (Chlor-trimeton) dan hydroxyzine (Vistaril). Blocker H1-receptor bekerja untuk mencegah hidung tersumbat, alergi musiman, mual, gatal, dan reaksi wheal and flare pada kulit. Selain itu, diphenhydramine intravena atau injeksi dapat digunakan di rumah sakit untuk mengobati reaksi alergi parah seperti anafilaksis.. Efek samping dari obat-obatan ini termasuk mengantuk, sakit perut, peningkatan detak jantung, mulut kering, penglihatan kabur, dan kebingungan. Kelas lain dari obat yang memblokir reseptor H1 adalah antidepresan trisiklik atau TCA, biasanya digunakan untuk mengobati depresi. Sebagai contoh, doxepin (Silenor) adalah TCA yang karena efek samping obat penenangnya sering digunakan untuk mengobati insomnia. (Ref 3, 4 dan 6)
Blocker reseptor Histamin H1 generasi kedua dan ketiga
Antagonis reseptor H1 generasi kedua dikembangkan untuk menghindari efek mengantuk dari kelas satu. Antihistamin ini memiliki aksi yang sama dengan generasi pertama tetapi diketahui kurang kantuk di siang hari, mulut kering, dan kebingungan. Digunakan untuk mengobati gejala alergi musiman siang hari, anggota kelas ini adalah loratidine (Claritin), cetirizine (Zyrtec), dan tetes mata olopatadine ophthalmic (Pataday). Menurut sebuah artikel yang diterbitkan dalam "Journal of Allergy and Clinical Immunology" pada April 2004, generasi ketiga dari H1-blocker memiliki efek yang lebih kecil pada otak dibandingkan dengan generasi kedua dan penyumbatan yang lebih besar dari pelepasan histamin dari sel mast. Kelas obat ini dibuat dari generasi kedua dalam bentuk yang disebut metabolit, yang lebih mudah digunakan tubuh. Metabolit adalah produk sampingan dari obat yang telah dipecah oleh tubuh dalam sel. Beberapa obat dalam kelas ini adalah levocetirizine (Xyzal) yang berasal dari cetirizine, desloratadine (Clarinex), metabolit loratadine, dan fexofenadine (Allegra) yang dikembangkan dari terfenadine yang tidak lagi ada di pasaran. (Lihat ref 2, 3, 4, 6, 9)
Histamin H2-receptor Blocker
Sementara reseptor H1 ada di otak, pembuluh darah, kulit dan saluran udara, reseptor H2 banyak ditemukan di lapisan perut. Stimulasi reseptor H2 memberi sinyal pada sel di dinding lambung untuk mengeluarkan asam lambung. H2-blocker secara khusus dirancang untuk menurunkan sekresi asam-asam ini dan membantu meringankan gejala mulas serta mencegah pembentukan GERD atau tukak lambung. Tidak memiliki efek langsung, obat-obatan ini dapat memakan waktu 60 hingga 90 menit sebelum mereka bekerja, dan bahkan gejala-gejalanya mungkin tidak mulai membaik selama 2 minggu. (Ref 5 dan 9). Termasuk dalam kelompok ini adalah obat ranitidine (Zantac), nizatidine (Axid AR), cimetidine (Tagamet), dan famotidine (Pepcid AC). (Lihat ref 5 dan 9). Efek samping dari obat ini terdiri dari sakit kepala, diare, dan pusing. (Lihat ref 5).
Histamine H3-receptor Blockers
Reseptor H3 terletak di dalam otak dan telah ditemukan terkait dengan terjaga. Thiaperamide adalah pemblokir H3 pertama yang dibuat tetapi tidak lama kemudian diketahui beracun bagi hati dan digantikan oleh pitolisant. Menurut sebuah artikel yang diterbitkan dalam "British Journal of Farmacology" pada Januari 2011, kelas obat ini memiliki potensi besar untuk digunakan dalam kondisi yang mempengaruhi siklus tidur-bangun seperti narkolepsi, gangguan tidur yang ditandai dengan serangan tiba-tiba siang hari tidur, dan Penyakit Parkinson yang merupakan kelainan degeneratif progresif otak yang memengaruhi gerakan, kelelahan, dan daya ingat. (Lihat ref 7). Obat-obatan ini masih dipelajari lebih lanjut.
Peringatan dan pencegahan
Jika seorang wanita sedang menyusui atau hamil, dia harus menghubungi dokternya sebelum mengambil salah satu dari obat-obatan ini. Perhatian harus digunakan pada orang dengan masalah ginjal dan hati sebelum mengambil antihistamin. Jika ada gejala alergi seperti ruam, nyeri dada, pembengkakan tenggorokan atau wajah, dan sesak napas terjadi setelah minum obat ini, seseorang harus segera menghubungi penyedia layanan kesehatan mereka.
